1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. NOD-like Receptor (NLR)

NOD-like Receptor (NLR) (NOD样受体)

核苷酸寡聚化结构域 (NOD) 样受体 (NLR) 是关键的细胞质模式识别受体 (PRR),在宿主先天免疫反应和免疫稳态中发挥重要作用。人类有 23 个 NLR 家族成员,小鼠有至少 34 个 NLR 基因。NLR 在许多细胞类型中表达,包括免疫细胞和上皮细胞,尽管某些 NLR 家族成员主要在吞噬细胞(包括巨噬细胞和中性粒细胞)中表达。NLR 家族最常见的分类依据是其 N 端结构域,分为四个亚家族之一; NLRA、NLRB、NLRC 和 NLRP。

NLR 识别来自微生物病原体(肽聚糖、鞭毛蛋白、病毒 RNA、真菌菌丝等)、宿主细胞(ATP、胆固醇晶体、尿酸等)和环境来源(明矾、石棉、二氧化硅、合金颗粒、紫外线辐射、皮肤刺激物等)的各种配体。大多数 NLR 充当 PRR,识别上述配体并激活炎症反应。然而,一些 NLR 可能不充当 PRR,而是对干扰素等细胞因子作出反应。激活的 NLR 表现出各种功能,可分为四大类:炎症小体形成、信号转导、转录激活和自噬。

Nucleotide oligomerization domain (NOD)-like receptors (NLRs) are critical cytoplasmic pattern-recognition receptors (PRRs) that play an important role in the host innate immune response and immunity homeostasis. There are 23 NLR family members in humans and at least 34 NLR genes in mice. NLRs are expressed in many cell types including immune cells and epithelial cells, although certain NLR family members are expressed primarily in phagocytes including macrophages and neutrophils. The NLR family are most commonly classified according to their N-terminal domain, falling into one of four subfamilies; NLRA, NLRB, NLRC and NLRP.

The NLRs recognize various ligands from microbial pathogens (peptidoglycan, flagellin, viral RNA, fungal hyphae, etc.), host cells (ATPs, cholesterol crystals, uric acid, etc.), and environmental sources (alum, asbestos, silica, alloy particles, UV radiation, skin irritants, etc.). Most NLRs act as PRRs, recognizing the above ligands and activate inflammatory responses. However, some NLRs may not act as PRRs but instead respond to cytokines such as interferons. The activated NLRs show various functions that can be divided into four broad categories: inflammasome formation, signaling transduction, transcription activation, and autophagy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-NP135
    Oxidized low density lipoprotein (Human) Activator ≥98.0%
    Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 参与动脉粥样硬化形成。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过细胞质衔接蛋白 TRAF3IP2 诱导内皮功能障碍。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可刺激内皮细胞活化和粘附分子产生,并抑制 eNOS 活性和 NO 产生。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可激活巨噬细胞中的 NLRP3 炎症小体。
    Oxidized low density lipoprotein (Human)
  • HY-14806B
    Teneligliptin hydrobromide hydrate

    氢溴酸替格列汀水合物

    Inhibitor 99.97%
    Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相关的研究。
    Teneligliptin hydrobromide hydrate
  • HY-N5042
    Forsythoside I Inhibitor 99.94%
    Forsythoside I 是一种口服有效的且可以从 Forsythia suspense (Thunb.) Vahl 中分离得到的咖啡基苯乙醇苷 (CPG)。Forsythoside I 具有抗炎活性,可在小鼠急性肺损伤模型中发挥保护作用。
    Forsythoside I
  • HY-B0987
    Ascorbyl palmitate

    抗坏血酸棕榈酸酯

    Inhibitor 99.62%
    Ascorbyl palmitate 是具有口服活性的由抗坏血酸和棕榈酸形成的一种酯,也被用作抗氧化剂 (antioxidant) 和食品添加剂 (food additive)。Ascorbyl palmitate 在防止油脂氧化方面比 Butylated hydroxyanisole (HY-B1066) 和 Butylated hydroxytoluene (HY-Y0172) 更有效。Ascorbyl palmitate 减轻通过选择钙和钠通道阻滞剂抑制的胶原合成。Ascorbyl palmitate 诱导人脐静脉内皮细胞凋亡 (Apoptosis)。Ascorbyl palmitate 通过抑制 NLRP3 炎性体改善炎症性疾病。
    Ascorbyl palmitate
  • HY-108915
    Trimethylamine N-oxide dihydrate

    二水氧化三甲胺

    Activator 98.0%
    Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide dihydrate 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide dihydrate 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
    Trimethylamine N-oxide dihydrate
  • HY-N0806
    Sweroside Inhibitor 99.76%
    Sweroside 是一种环烯醚萜苷,可靶向 Keap1/Nrf2 轴、NLRP3 炎症小体、SIRT1NF-κBAMPK/mTOR 通路及 caspase 家族等多个靶点。Sweroside 通过竞争性结合 Keap1 促进 Nrf2 核转位。Sweroside 还通过激活 Nrf2 抑制氧化应激、抑制 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)、激活 SIRT1 抑制 NF-κB 炎症通路,并经 AMPK/mTOR 通路促进自噬 (autophagy)、诱导 caspase 依赖的凋亡 (apoptosis)。Sweroside 具有抗氧化、抗炎、抗凋亡、调节脂质代谢等活性,可用于心肌缺血再灌注损伤、白血病、急性肺损伤、非酒精性脂肪肝等领域的研究。
    Sweroside
  • HY-N1939
    Icariside I Agonist 99.30%
    Icariside I (GH01) 是一种具有口服活性的 Icarlin 代谢产物。Icariside I 通过同时调节成骨细胞和破骨细胞分化改善雌激素缺乏引起的骨质疏松症。Icariside I 促进 ATP (HY-B2176) 或 Nigericin (HY-127019) 诱导的 mtROS 产生以及 NLRP3 炎症小体激活并引起特异质肝毒性。Icariside I 不会改变 NLRC4 和 AIM2 炎性小体的激活。Icariside I 通过靶向 IL-6/STAT3 通路抑制乳腺癌的增殖、凋亡 (apoptosis)、侵袭和转移。Icariside I 是犬尿氨酸-AhR 通路抑制剂,通过阻断肿瘤免疫逃逸来缓解癌症。
    Icariside I
  • HY-14806A
    Teneligliptin hydrobromide

    氢溴酸替格列汀

    Inhibitor 99.99%
    Teneligliptin (MP-513) hydrobromide 是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相关的研究。
    Teneligliptin hydrobromide
  • HY-155876
    NVP-DFV890 Antagonist 99.97%
    NVP-DFV890 (Comopound 102) 是一种 NLRP3 拮抗剂。NVP-DFV890 可用于骨关节炎研究。
    NVP-DFV890
  • HY-16059
    Arglabin

    阿格拉宾

    Inhibitor 99.87%
    Arglabin ((+)-Arglabin),从亮绿蒿中分离出的天然产物,是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。
    Arglabin
  • HY-141521
    Amelenodor Activator 98.20%
    NX-13是一种一流的,具有口服活性的肠道限制剂,选择性靶向并激活 NLRX1 通路,诱导免疫代谢改变。NX-13 可降低炎症性肠病的炎症反应。NX-13 可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的研究。
    Amelenodor
  • HY-116084S
    Trimethylamine N-oxide-d9

    三甲胺N-氧化物 d9

    Activator 99.76%
    Trimethylamine N-oxide-d9 是 Trimethylamine N-oxide 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
    Trimethylamine N-oxide-d<sub>9</sub>
  • HY-P9928A
    Alirocumab (anti-PCSK9)

    阿利西尤单抗 (anti-PCSK9)

    Inhibitor 98.24%
    Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种抗 PCSK9 人单克隆抗体。Alirocumab (anti-PCSK9) 可抑制 PCSK9。Alirocumab (anti-PCSK9) 可减少 NLRP3 inflammasome,调节 Nrf2/HO-1HMGB1/NF-κBFractalkine/CX3CR1。Alirocumab (anti-PCSK9) 可增强肝脏结合 LDL 胆固醇 (LDL-C) 的能力,并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab (anti-PCSK9) 可改善动脉粥样硬化和炎症。
    Alirocumab (anti-PCSK9)
  • HY-W013579
    (S)-(+)-Carvone

    右旋香芹酮

    Inhibitor 99.26%
    (S)-(+)-Carvone 是一种口服活性的天然产物。(S)-(+)-Carvone 提高抗氧化酶 (SODCAT) 活性和 ROS,降低氧化应激标志物 (SODCAT) 水平,减少促炎细胞因子 (IL-1βIL-4IL-6IL-10) 分泌,下调 NLRP3。(S)-(+)-Carvone 增加 caspase-8, -9, -3 活力。 (S)-(+)-Carvone 诱导凋亡性 (apoptotic) 死亡。(S)-(+)-Carvone 具有抗躁狂样作用、保肝和针对皮肤癌的抗癌活性。(S)-(+)-Carvone 改善记忆力、关节炎。
    (S)-(+)-Carvone
  • HY-N6712
    Thiolutin

    硫藤黄素

    Inhibitor 99.29%
    Thiolutin (Acetopyrrothin) 是一种含硫抗生素 (antibiotic),是细菌和酵母 RNA 聚合酶的强效抑制剂。Thiolutin 可以由链霉菌产生。 Thiolutin 抑制 AMSH (IC50 = 4 μM) 和 Rpn11 (IC50 = 0.53 μM). Thiolutin 是一种 BRCC36 和 NLRP3 炎症小体双重抑制剂,具有抗炎作用。Thiolutin 能有效抑制 BRCC36HMGCR 之间的相互作用,从而抑制肝细胞癌 (HCC) 的生长。Thiolutin 能减轻焦亡 (pyroptosis) 和 NLRP3 炎性小体激活。Thiolutin 能显著改善 IgA 肾病 (IgAN) 的肾损伤和炎症过程。Thiolutin 是一种抗血管生成化合物,可在小鼠模型中缓解 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的心脏毒性 (DOXIC)。
    Thiolutin
  • HY-100581
    CORM-3 Inhibitor
    CORM-3 是一种 CO 释放分子,能减弱 NF-κB p65 的核异位,减少 ROS 的生成,并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活
    CORM-3
  • HY-N5063
    Plantainoside D Inhibitor 99.92%
    Plantainoside D,一种苯乙醇苷,是一种 IKK-β 抑制剂。Plantainoside D 具有血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制活性,其 IC50 值为 2.17 mM。Plantainoside D 通过抑制电压依赖性钙通道 (VDCCs) 和蛋白激酶C (PKC) 级联反应,显著减少大鼠大脑皮层神经末梢谷氨酸的释放。Plantainoside D 通过抑制 ROS 的生成和 NF-κB 的活化,显著缓解细胞凋亡 (apoptosis)。Plantainoside D 通过调节 Sirt3/NLRP3 信号通路,显著改善脓毒症诱导的急性肺损伤 (ALI)。Plantainoside D 可用于神经保护、抗氧化、抗炎、抗高血压的研究。
    Plantainoside D
  • HY-78263
    MNS 99.55%
    MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种口服活性的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。MNS 抑制 NLRP3 炎症小体β1 整合素。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 对多种细胞具有细胞毒性。
    MNS
  • HY-152670
    JC2-11 Inhibitor 98.03%
    JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
    JC2-11
  • HY-156438
    Ruvonoflast Inhibitor 99.65%
    Ruvonoflast (NT-0796) 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。Ruvonoflast 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放,IC50 值为 0.32 nM。Ruvonoflast 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。Ruvonoflast 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生,在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。Ruvonoflast 有望用于神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
    Ruvonoflast
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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